Avtor/Urednik     Golmajer, Andrej; Kozjek, Franc
Naslov     Farmakokinetične lastnosti makrolidov
Prevedeni naslov     Pharmacokinetic properties of macrolides
Tip     članek
Vir     Farm Vestn
Vol. in št.     Letnik 51, št. 4
Leto izdaje     2000
Obseg     str. 567-73
Jezik     slo
Abstrakt     In the recent years new macrolides have been developed to try overcome the problems (unstability in gastric fluid, short elimination half-life, reduced absorption when given with meals) associated with erythromycin. Macrolides show marked variation in their pharmacokinetic parameters, tissue affinity and intracellular penetration. Newer semisynthetic macrolides (clarythromycin, azithromycin, roxithromycin, dirithromycin) exhibit better pharmacokinetic properties than erythromycin. Because they have longer elimination half-life the therapy is shorte. They only need to be taken once or twice a day, which is likely to improve patient compliance. Macrolides (erytromicin, above all) can interact adversly with commonly used drugs, ussualy by inhibition of cytochrome P-450 IIA4 in the liver and enterocytes.
Izvleček     Nekatere neugodne lastnosti eritromicina (nestabilnost v zelod nem soku, kratka biolo ka razpolovna doba, manj a absorpcija na prazen elodec) so vodile k odkritju novih makrolidov. Makrolidi se precej razlikujejo po farmakokinetičnih lastnostih, afiniteti do tkiv in intracelularni penetraciji.Novejši polsintetični makrolidi (klaritromicin, azitromicin, roksitromicin, diritromicin) imajo bistveno boljše farmakokinetične lastnosti kot eritromicin. Ker imajo daljšo biološko razpolovno dobo je terapija z njimi krajša. Jemlje se jih le 1-krat ali 2-krat dnevno, kar povečuje sodelovanje pacientov pri terapiji. Zaradi inhibicije citokroma P-450 IIIA4 v jetrih in enterocitih se lahko pri posameznih makrolidih (predvsem eritromicinu) pojavijo interakcije z nekaterimi zdravili, ki so pogosto v uporabi.
Deskriptorji     ANTIBIOTICS, MACROLIDE
CLARITHROMYCIN
AZITHROMYCIN
ERYTHROMYCIN
DRUG INTERACTIONS