| Avtor/Urednik | Locatelli, Igor | |
| Naslov | Pomen farmakokinetike pri napovedovanju kliničnih učinkov antidepresivov in antipsihotikov | |
| Prevedeni naslov | Influence of pharmacokinetic properties of antidepressants and antipsychotics on their clinical effects | |
| Tip | članek | |
| Vol. in št. | Letnik 65, št. 1 | |
| Leto izdaje | 2014 | |
| Obseg | str. 24-30 | |
| ISSN | 0014-8229 - Farmacevtski vestnik | |
| Jezik | slv | |
| Abstrakt | V članku je podan pregled bistvenih farmakokinetičnih parametrov najpogosteje predpisanih antidepresivov in atipičnih antipsihotikov. Te učinkovine načeloma dobro prehajajo črevesno steno pa tudi krvno-možgansko pregrado. Kljub temu pa ima večina teh učinkovin relativno majhen obseg absorpcije, kar je posledica obširnega predsistemskega metabolizma. Nasploh je metabolizem glavna eliminacijska pot antidepresivov in antipsihotikov, izjema je antipsihotik paliperidon. Veliko metabolitov teh učinkovin izkazuje tudi farmakološko delovanje. Venlafaksin, bupropion in kvetiapin so na voljo tudi v obliki s podaljšanim sproščanjem, kar omogoča enkrat dnevno aplikacijo celotnega dnevnega odmerka, ne da bi se bolniku povečala verjetnost za pojav neželenih učinkov zaradi (pre)visokih maksimalnih plazemskih koncentracij. Terapevtsko spremljanje plazemskih koncentracij se priporoča za amitriptilin, venlafaksin in klozapin. Genetski polimorfizem CYP2D6 ima pomemben vpliv na farmakokinetične lasnosti risperidona posredno pa tudi na pojavnost ekstrapiramidnih motenj. Predstavljen je tudi primer farmakokinetično-farmakodinamskega modela nekaterih antipsihotikov.In this review article key pharmacokinetic parameters of most commonly prescribed antidepressants and atypical antipsychotics are presented. These drugs have good permeability through the gut wall as well as through the blood-brain barrier. Nevertheless, due to extensive first-pass metabolism most of these drugs possess relatively poor extent of absorption. In general, the metabolism is the major elimination pathway of antidepressants and antipsychotics, except for antipsychotic drug paliperidone. Many metabolites of these drugs have also shown clinically significant pharmacological activity. Venlafaxine, bupropion and quetiapine are also available as a sustained-release formulation, which allows once-daily administration without increasing the risk of adverse effects due to too high maximum plasma concentrations. Therapeutic drug monitoring is recommended for amitriptyline, venlafaxine and clozapine. CYP2D6 genetic polymorphism has a significant impact on the pharmacokinetic properties of risperidone; indirectly this factor also influences the incidence of extrapyramidal symptoms. An example of a pharmacokinetic-pharmacodynamic model of some antipsychotics is also presented. | |
| Deskriptorji | antidepresivi antipsihotiki farmakokinetika | |
| Proste vsebinske oznake | genotipizacija CYP2D6 risperidon farmakodinamika |