Avtor/Urednik		Kovačič, Borut; Planinšek, Odon; Vrečer, Franc
Naslov		Kokristali zdravilnih učinkovin
Prevedeni naslov		Co-crystals of active pharmaceutical ingredients
Tip		članek
Vol. in št.		Letnik 61, št. 1
Leto izdaje		2010
Obseg		str. 30-36
ISSN		0014-8229 - Farmacevtski vestnik
Jezik		slv
Abstrakt		Zdravilne učinkovine lahko obstajajo v trdnem stanju v različnih oblikah, ki se med seboj razlikujejo po fizikalno-kemijskih in farmakoloških lastnostih. Lastnosti zdravilne učinkovine na molekularnem nivoju tradicionalno spreminjamo s tvorbo soli, izolacijo različnih polimorfnih, psevdopolimorfnih ali amorfne oblike. Zadnja leta se kot dodatna možnost uveljavlja izdelava farmacevtskih kokristalov. Z njimi lahko pridobimo nove kristalne strukture zdravilne učinkovine in s tem spremenimo njene lastnosti,ki so pomembne za razvoj in učinkovitost zdravila: topnost, hitrost raztapljanja, temperatura tališča, higroskopnost, kemijska stabilnost,mehanske lastnosti itd. Farmacevtski kokristal je sestavljen iz zdravilne učinkovine in tvorilca kokristala, ki je lahko ena od t.i. varnih substanc oziroma splošno uporabljena farmacevtska pomožna snov. Kokristali sozanimivi tudi z vidika intelektualne lastnine, saj kokristalizirana zdravilna učinkovina lahko v primerjavi s čisto obliko izkazuje izboljšane lastnosti, hkrati pa zaradi različnosti strukture potencialno zadostuje kriteriju novosti in inventivnosti, kar pomeni, da jih farmacevtsko podjetje lahko patentno zaščiti in s tem vpliva na situacijo na trgu zdravilActive pharmaceutical ingredients (API) are found in different solid state forms, which differ in their physicochemical and pharmacological properties. Properties of API on molecular scale has been traditionally limited to salt formation, isolation of different polymorphs, pseudopolymorphs or amorphous form, but in the last few years formation of pharmaceutical cocrystals has emerged as an additional alternative. By preparing pharmaceutical cocrystals new crystal forms are created for certain drug molecule and they can lead to altering the properties, which are important for drug development and efficacy: solubility, dissolution rate, melting point, hygroscopicity, chemical stability, mechanical properties etc. Pharmaceutical cocrystal is composed of API and cocrystal former, that can be chosen among so called safesubstances or any other widely used pharmaceutical excipient. Cocrystals are also gaining interest from the point of view of intellectual property. Cocrystallized API can exhibit improved properties and potentially satisfies the criteria of novelty and inventiveness, which means that a pharmaceutical company can issue a patent and influence the drug market.
Proste vsebinske oznake		kokristalizacija farmacevtski kokristali lastnosti snovi trdna stanja